化粧品に含まれる植物エキスはすべて「IQ税」なのでしょうか？

多くの人は、化粧品に含まれる植物エキスは単なる概念上の添加物であり、実際の効果はないと考えています。しかし、多くの大手ブランドは、特許取得済みの植物有効成分を添加しています。これらの成分は有用でしょうか？すべては「IQ税」なのでしょうか？今日はこの問題についてお話ししましょう。

01. 植物原料はお金の無駄ですか？

植物は天然化合物の宝庫として、現在多くの研究開発機関の注目の的となっています。植物から関連成分を分離・精製し、科学的検証を行うことも、基礎的な科学研究モデルです。ビタミンCやサリチル酸など、現在私たちがよく知っている定番の成分の多くは、もともと植物由来のものなので、植物由来の成分は無駄だというのは絶対に間違いです。

実は似たような成分はたくさんあります。例えば、ここ2年ほどで登場した「新美白」成分「グリチルリチン」もその代表例です。美白に興味のある友人ならこの成分を聞いたことがあると思います。グリチルリチンは甘草という植物から抽出されたフラボノイドです。研究により、グラブリジンは美白の分野で非常に重要であることが確認されています。メラニン生成の律速酵素であるチロシナーゼの活性を著しく阻害することができます。このようにして、グラブリジンは最終的にメラニンの生成を抑制し、美白効果を実現します。

植物から関連成分を分離・精製し、科学的検証を行うことも、基礎的な科学研究モデルです。グリチルリチンの研究を例に、植物に含まれる有効成分の見つけ方や入手方法を紹介します。しかし、始める前に、まずは需要であるホワイトニングから始めましょう。

02. なぜ中国人はホワイトニングを好むのでしょうか？

私たちの文化的伝統は、常に白い肌を好んできたようです。例えば、楚の宋濤は『鄧土子好色賦』の中で「眉は緑青の羽のよう、肌は白雪のよう」と述べ、秦以前の時代の『朔人』では「手は柔らかい花穂のよう、肌は固まった脂肪のよう」と述べ、白居易は「肌は氷雪のように白く、服は雲のように明るい」と述べており、「傷のない白い玉」、「粉を塗って玉を彫った」などの一連の慣用句もあります。

中国人だけでなく、例えば日本の文学でも、平安時代の歌人清少納言は「雪の下にぬれせしまろがねのゆふすめし時の心ぞしされる」と白い肌を描写しています。

なぜ私の国や東アジアの多くの地域の人々は色白の肌を好むのでしょうか?その答えは私たちの肌の奥深くにあるのかもしれません。中国人は色素沈着を起こしやすいのです。

メラニンは人体の光に対する反応の重要な構成要素です。太陽の紫外線が皮膚に到達すると、皮膚の受容体を刺激し、メラノサイトに信号を送ります。メラノサイトはメラニンを生成し、それを他の細胞に分泌することで、皮膚の光に対する抵抗力を高めます。 [1]

このことから、メラニンは実際には保護成分であることがわかりますが、この保護成分が外見に影響を与えると、肌が黒くなり、外見に影響を与える傾向があります。

メラニン沈着に関して言えば、私たちの皮膚は、光保護された部分と光にさらされた部分の両方で、ヨーロッパ人よりもメラニンレベルが高い[2]。

メラニンが多いほど自然光からの保護が優れていますが、このため、私たち中国人はメラニン沈着や肌のくすみが起こりやすく、これも美白に対する強い需要につながります。

従来のスキンケア戦略では、ニコチンアミドなどの強力な薬剤を使用して肌を白くすることがよくあります。これはナイアシンのアミド化合物であり、肌のメラニンを減らし、メラニンを輸送することで肌を白く見せることができます。

しかし、これにより、ナイアシンアミドは、本質的には美白のための除去戦略ではなく、転移戦略であることがわかります。メラニンを移植してもメラニンを根絶することはできません。使用をやめるとすぐにメラニンが蓄積され、再び黒ずみやすくなるという問題に遭遇する人が多くいます。

それだけでなく、ナイアシンアミド自体の刺激が強く、有効濃度も高いため、肌を刺激しやすくなります。私たち中国人にとっては、皮膚の角質層が一般的に薄く、敏感で、外部刺激の影響を受けやすいため、このことはさらに顕著です。

さらに、この研究では、ナイアシンなどの物質がアジア人の皮膚に留まる時間が短いため、より大量に使用する必要があり、皮膚の炎症がさらに悪化することが判明しました。

このため、ナイアシンアミドなどの強力な美白成分を大量に使用すると、アレルギーや炎症などの皮膚疾患など、他の皮膚の健康問題を引き起こしやすく、こうした皮膚疾患が色素沈着を引き起こすことも少なくありません。つまり、中国人にとって、刺激性の美白成分であるナイアシンアミドは確かにある程度の美白効果があるかもしれないが、その強い刺激により色素沈着がさらに進み、美白効果は得られないことになる。

だからこそ、中国人の特別な美白ニーズに応えるために、より効果的で肌に優しい美白成分を見つける必要が出てきたのです。植物由来のより優れた美白成分「グラブリジン」の発見は、典型的な事例となりました。この成分「グラブリジン」がどのように発見されたかについてお話しします。これは、今後の研究開発の進展にも役立つでしょう。

03. リコリス：リコリスからの贈り物

中国人に適した、より優しく効果的な美白成分を見つけるために、研究者たちは天然の有機物の宝庫である植物に注目しました。植物は、多くの古典的な有効成分の重要な供給源でもあります。彼らは古代の書物の中に、肌を白くする力があると信じられていたもの、甘草を発見した。

明代の『医薬入門』によれば、甘草などの薬材から作った「三白湯」には肌に栄養を与え、美白する効果があるとされている。もちろん、古代の医学書にもばらつきがあり、その内容が必ずしも正しい記録や効果であるとは限りません。これらの記録は主に、研究のランダム性を可能な限り減らすために、選択範囲をスクリーニングして絞り込むために使用されます。そのため、まずは美白効果をテストする必要があります。

そこで、研究者らは、甘草属のカンゾウ（Glycyrrhiza glabra）の粗抽出を直接行い、その抽出物の美白効果を直接反映するチロシナーゼ活性に対する阻害効果を試験した。結果は、Glycyrrhiza glabra 抽出物がチロシナーゼ活性を阻害する能力を持っていることを示しました。試験管内実験では、チロシナーゼ阻害率は70%近くでした。チロシナーゼを阻害することは肌を白くするための重要な方法です[1]。これは、古代の書物に記録されているように、甘草には確かに美白効果があることを意味します。

もちろん、このステップだけでは十分ではありません。現代の技術は分子構成要素の段階に入っています。より効果的に応用するためには、甘草に含まれる有効成分を特定する必要があります。

次のステップは、甘草に含まれる様々な成分を分析し、対応する実験を一つずつ実施して、実際の有効成分を見つけることでした[4]。

（甘草の化学成分のHP​​LCチャート）

研究とテストを繰り返した結果、研究者たちはついに甘草の主要成分であるグリチルリチンを発見した。

グラブリジンは、甘草（Glycyrrhiza glabra）に含まれる特異なフラボノイド成分です。そして研究により、メラニンを軽減する強力な能力があることがわかりました。

研究者らはまず、キノコのチロシナーゼに対するグリチルリチンの活性をテストした。これはチロシナーゼ活性を検出するための古典的な戦略でもある。結果は、グリチルレチンの異なる濃度（0.5、2.5、5.0、15.0、25.0μmol/L）がチロシナーゼに対して有意な阻害効果を持つことを示した[5]。

チロシナーゼの働きが阻害され、メラノサイトのメラニン生成能力も低下するため、肌が白くなります。

研究者らはグラブリジン（GLU）とチロシナーゼ（TYR）の結合部位も発見し、グラブリジンの美白効果の分子メカニズムをさらに明らかにした。

長年の研究を経て、科学者たちはグラブリジンの美白メカニズムを明らかにしました。つまり、甘草から抽出されたグラブリジンは皮膚細胞上のα-MSHに結合することができるのです。その後、シグナルは細胞膜上のMC1Rに接触し、さらにAC→c-AMP→PKA→CREB→MITFなどを経て、最終的にチロシナーゼとその受容体に作用し、メラニンの生成に影響を与え、最終的にメラニンを阻害して肌の美白効果を実現します。

04. グラブリジンは従来の美白成分であるナイアシンアミドと比べてどうですか?

では、グラブリジンは従来の美白成分であるナイアシンアミドと比べてどうなのか、気になりますよね。

研究者らは、グリチルリチンとニコチンアミドの異なる濃度がチロシナーゼ活性に与える影響を比較した。結果は下の表に示す[6]。

同じ濃度では、チロシナーゼに対するグラブリジンの阻害効率はナイアシンアミドよりも大幅に高いことがはっきりとわかります。例えば、同じ濃度 3.125 mg/L では、チロシナーゼに対するグラブリジンの阻害率はナイアシンアミドの 140 倍です (43.52±1.62 対 0.31±2.91)。この阻害効率は数百倍にも達し、同じ美白効果を達成するためには、使用されるグラブリジンの含有量をナイアシンアミドの含有量よりはるかに少なくする必要があり、これにより皮膚への刺激が自然に軽減されます。

グリチルリチンは非常に低い濃度（3.125 mg/L）でも効果があることがわかりますが、ニコチンアミドは異なります。低濃度（3.125 mg/L）ではほとんど効果がありません（0.31±2.91）。 50 mg/L の高濃度でも、チロシナーゼ阻害率は低濃度グリチルリチンほど良くありません。つまり、ナイアシンアミドが美白効果を発揮するには、非常に高い濃度で使用する必要があるということです。しかし、ナイアシンアミドの製造工程自体にナイアシン残留物が含まれており、高濃度は刺激が強いことを意味し、肌に良くありません。リコリスのほうがずっといいです。低濃度でも効果があり、赤みを鎮静・修復・消色する効果があるので、より安全で肌に優しいです。

上記の一連の研究実験を通じて、グラブリジンはより強力な美白成分であり、その美白効果は従来のナイアシンアミドの約100倍強力であることがはっきりとわかります。安全性の面では、グラブリジンは低用量でも効果を発揮し、皮膚への刺激を効果的に軽減し、鎮静作用や赤み除去作用も備えていますが、ナイアシンアミドは高濃度で効果を発揮する必要があります。高濃度のナイアシンアミド自体は刺激が強く、グラブリジンのより穏やかな特性を反映しています。つまり、グラブリジンは中国人に適したより優れた美白成分だということです。

グラブリジンの発見プロセスから、植物から優れたスキンケア成分を得るという、非常に明確で明確なアイデアがわかります。それは、ニーズの発見 → 潜在的な植物の発見 → 植物成分の分離 → 有効成分の科学的検証です。

グリチルリチンの発見の道筋はこの基本的なプロセスに従い、最終的に中国人により適した強力でありながら穏やかな美白成分が発見され、これは他の探索にとっても良い参考資料となります。

1. オバイド、ラミ J.、イーサン ウラー ムガール、ナフィーサ ナイエム、アミナ サディク、リーム I. アルサンタリ、ラバブ S. ジャサス、ジアド ムーサ、サレハ A. アーメド。 「新たな潜在的チロシナーゼ阻害剤としての天然および合成フラボノイド誘導体：系統的レビュー」 RSCが11位進出。 36 (2021): 22159-22198.

2. アラルフ、サイモン、デレク・アトキンス、カレン・バレット、マーガレット・ブラント、ニック・カーター、アラン・ヒース。 「光にさらされた部分と光から保護された部分における表皮のメラニン含有量と組成の民族的差異」 2002 年中国化粧品シンポジウム議事録 (2002)。

3. ハン・リージュン、ファン・リリ、スイ・ミンフイ。カンゾウエキス配合美白ローションの調製[J]。発酵科学技術ニュースレター、2019年、48(02):106-110。出典：Journal of the novel series 宇宙からのメッセージ.

4. シムラー、シャーロット、グイド・F・パウリ、シャオ・ノン・チェン。 「グラブリジンの植物化学と生物学的特性」フィトテラピア 90 (2013): 160-184。

5. Pan、Chunxing、Xiaoying Liu、Yating Zheng、Zejun Zhang、Yongliang Li、Biao Che、Guangrong Liu 他。 「グラブリジンによるメラニン生成阻害のメカニズム：分子ドッキング、PKA/MITF および MAPK/MITF 経路」食品科学と人間の健康 12 号。 1（2023）：212-222.

6. 王瑞雪、趙振、鍾燕、李暁迪、王志勇。 「一般的に使用されているいくつかの美白剤の相乗効果に関する研究」界面活性剤化学工業誌44号10 (2019): 572-576.