痛みの「救世主」イブプロフェン、あなたは本当にご存知ですか？

著者: 江偉 西安医科大学

西安医科大学准教授 周怡

評者: Xiao Xinli、西安交通大学准教授

「頭痛、腰痛、月経困難症、発熱…」痛みや発熱の「救世主」といえば、おそらく多くの人が思い浮かべるのは、この「魔法の武器」イブプロフェンでしょう。では、イブプロフェンについてどれくらいご存知ですか?今日は科学的な知識をいくつかお伝えします！

イブプロフェンの過去と現在

奇跡の解熱鎮痛薬「イブプロフェン」は誰もが知っている薬ですが、その「過去と現在」についてご存知ですか？すべてはスチュアート・アダムスというイギリスの化学者から始まりました。

アダムスの家族は裕福ではなかった。彼は16歳で学校を中退し、ボズというあまり知られていない小さな製薬会社の薬局で見習いとして働きましたが、薬の研究開発に非常に熱中していました。アダムスはボズと英国王立薬学協会からの奨学金を得て、最終的に薬理学の博士号を取得し、ボズに戻って働きました。

第二次世界大戦後、アスピリンは特殊な抗炎症薬、鎮痛薬、解熱薬として大きな商業的成功を収めました。しかし、関節リウマチの治療のために大量に摂取すると、明らかな副作用が現れました。効果が高く、副作用の少ない「スーパーアスピリン」を早急に発見する必要がありました。 1953年、8年間の努力の末、アダムスと助手たちはついにアスピリンの3倍の効果を持つパライソブチルフェニルイソプロピオン酸の開発に成功し、この化合物をイブプロフェンと名付けました。 1961年のある日、アダムスはディナーパーティーで大量のワインを飲んだ。彼は翌日重要なフォーラムで講演しなければならなかったが、耐えられないほどの頭痛があったため、イブプロフェンを600mg服用した。痛みはすぐに和らぎ、彼の心は異常に明晰になった。こうしてアダムスはイブプロフェンをテストした最初の人物となった。

1962年、ボズ・ファーマシューティカルズはイブプロフェンの特許を登録しました。 1969年、イブプロフェンは英国で処方薬として承認されました。 1983年に英国はこれを市販薬として承認した。低価格で鎮痛効果が早いことから、世界中で人気を博しました。女性の月経困難症、歯痛、腰痛、関節痛の緩和に効果があり、世界で最も売れている医薬品の一つとなっています。

図1 著作権画像、転載禁止

イブプロフェンの使い方

イブプロフェンは忍容性が高く、効果が明確であるため、さまざまな剤形が開発されており、主に経口剤形、坐剤、局所剤形の 3 つのカテゴリに分類されます。経口投与剤形としては、主に懸濁液、顆粒、カプセル、錠剤などがある。

小児の場合は、イブプロフェン懸濁液またはイブプロフェン顆粒の方が適しています。まず、液体であるか、液体に溶けやすいため、子供が飲み込みやすくなります。第二に、イブプロフェンの含有量が少ないため、薬の投与量をコントロールしやすくなります。 3 つ目は、薬の味が甘く、香料の香りがするため、子供が薬の使用中に抵抗する可能性が低くなり、不快感を和らげるために時間通りに薬を服用するようになります。

成人の場合は、カプセルまたは錠剤の形で使用できます。イブプロフェン錠は効果が早く現れ、持続時間が短いため、熱を下げるのに非常に効果的で、症状を素早く緩和することができます。一方、イブプロフェン徐放性カプセルまたはイブプロフェン徐放性錠剤は体内でゆっくりと放出され、効果はゆっくりと現れますが、持続時間は長くなります。このため、主に持続的な痛みの治療に使用されます。

坐薬は、小児の風邪、急性上気道感染症、その他の病気によって引き起こされる発熱や痛みの治療によく使用されます。主に直腸投与されます。親はイブプロフェン坐薬を子供の肛門に挿入することができ、それが直腸粘膜を通して吸収され、その効果を発揮します。

局所用イブプロフェンには軟膏、クリーム、ジェルなどがあり、局所的な痛みや関節の炎症を和らげるためによく使用されます。使用前に患部を清潔にし、痛みのある部分の大きさに合わせて適量を取り、軽く擦り込んでください。

イブプロフェンの作用

1. 鎮痛。イブプロフェンを飲み込んだとき、「GPS」なしでどうやって痛みの信号を正確に識別できるのでしょうか?実際、イブプロフェンを服用すると、まず胃に到達し、そこで胃酸によって外殻が除去されます。次に、イブプロフェンは小腸に入り、血液中に吸収され、血液中の痛みの信号を一つずつ探します。痛みの信号を見つけると、イブプロフェンは特定の標的分子と結合して「大部隊」を召集します。一般的に、痛みはプロスタグランジンが痛み受容体を刺激することで発生しますが、イブプロフェンは痛みに正面から「対抗」するわけではありません。代わりに、プロスタグランジンの背後にある「ボス」であるシクロオキシゲナーゼを見つけます。シクロオキシゲナーゼを阻害することで、プロスタグランジンの合成を防ぎ、鎮痛効果を発揮します。その後数時間で、体内に残っているイブプロフェンは代謝され、体外に排出されます。

図2 著作権画像、転載禁止

2. 解熱剤。イブプロフェンはシクロオキシゲナーゼを阻害し、プロスタグランジンの合成を減らし、視床下部体温調節中枢の設定点を下げ、末梢血管拡張と発汗増加を引き起こし、患者の体温を正常に戻すのに役立ちます。

3. 抗炎症作用。イブプロフェンは、プロスタグランジンの合成を抑制し、局所血管透過性と白血球浸潤を低下させることで、炎症反応の発生を抑制します。

イブプロフェンの使用上の注意

1. 特定の病気で発熱が起こったときにイブプロフェンを服用すると、症状が悪化する恐れがありますので、医師の指示に従ってください。

例えば、デング熱は高熱や体の痛みなどの症状を引き起こしますが、デング熱にはイブプロフェンを服用することはできません。デングウイルスは体の血液凝固機能に影響を及ぼし、出血傾向を引き起こす可能性があります。イブプロフェンは非ステロイド性抗炎症薬であり、血小板機能に影響を与え、出血傾向を高める可能性があります。したがって、デング熱患者がイブプロフェンを使用すると出血のリスクが高まる可能性があります。

2. イブプロフェンは長期または大量に使用しないでください。鎮痛剤としては5日間以上、解熱剤としては3日間以上使用しないでください。症状が改善しない場合は、すぐに医師に相談してください。

3. 解熱鎮痛作用のある他の薬剤を同時に服用しないでください。同時に薬を服用すると薬の重複とみなされ、胃腸管に対する薬の副作用が増加する可能性があります。

4. アレルギーや消化器疾患などの持病がある人はイブプロフェンの使用には適していません。イブプロフェンはプロスタグランジンの合成を阻害し、胃粘膜からの粘液分泌に影響を与えるため、胃が刺激されやすくなり、吐き気、嘔吐、胸焼けなどの症状を引き起こし、胃腸疾患の症状を悪化させます。

図3 著作権画像、転載禁止

つまり、イブプロフェンを服用するときは、薬の使用の安全性を確保し、副作用を減らすために医師の指示に従う必要があります。